【引言】在深入探讨美沙拉嗪这一药物之前,我们首先需要了解其应用背景——溃疡性结肠炎。溃疡性结肠炎(英文全称为Ulcerative Colitis,简称UC)是炎症性肠病(IBD)的一个主要类型。它是一种病因尚未完全明确的、影响结肠和直肠的慢性且反复发作的非特异性炎症性疾病。该病症的病变通常集中在乙状结肠和直肠区域,但有时也会扩展至降结肠,甚至波及整个结肠。临床表现为持续性的腹泻、腹部疼痛以及便血,在病情严重时,可能引发溃疡、大出血、中毒性巨结肠或暴发性结肠炎等并发症。病程具有长期性,且容易复发,发病年龄跨度大,但20至30岁年龄段是高发期。世界卫生组织已将其列为现代社会中难以根治的疾病之一[1]。在此背景下,美沙拉嗪作为治疗溃疡性结肠炎的一线药物,发挥着关键作用。接下来,我们将由桃花岛陈药师为大家详细解析美沙拉嗪的相关信息。
一、美沙拉嗪的化学属性与市场名称1、美沙拉嗪的化学结构解析
美沙拉嗪的化学本质为5-氨基水杨酸(5-ASA),其分子式具体为(此处应有分子式图片),分子量计算得出为153.1。
美沙拉嗪的化学结构示意图
2、美沙拉嗪的通用名、英文名、商品名、剂型及规格(1)美沙拉嗪的通用名称为美沙拉嗪 (2)美沙拉嗪的英文名称可表述为Mesalazine5-Amino Salicylic Acid (3)美沙拉嗪在市场上的商品名称多样,包括德国的莎尔福、法国的艾迪莎、瑞士的颇得斯安、中国的美莎欣、惠迪、安洁莎以及日本的安步乐克等。(4)根据国家药品监督管理局(CFDA)的批准,美沙拉嗪的不同剂型与规格包括:A、美沙拉嗪缓释片:颇得斯安【规格】0.5g/片B、美沙拉嗪肠溶片:莎尔福、美莎欣、惠迪、安洁莎【规格】0.25g*24片;C、美沙拉嗪缓释颗粒:艾迪莎【规格】500mg/袋;安步乐克D、美沙拉嗪灌肠液:莎尔福【规格】60g:4g *7支/盒;E、美沙拉嗪栓:莎尔福【规格】0.25g;0.5g(注:商品名与规格的详细程度可能存在局限,敬请理解)
溃疡性结肠炎的病变位置示意图
二、美沙拉嗪的药理作用机制1、抑制炎症介质与前列腺素合成:美沙拉嗪作为5-氨基水杨酸(5-ASA)类药物的代表,其作用机制与柳氮磺吡啶相似,后者是最早用于缓解溃疡性结肠炎症状的5-ASA类药物。柳氮磺吡啶在肠道内经微生物作用分解为5-ASA和磺胺吡啶,而美沙拉嗪则是其有效成分。美沙拉嗪能够抑制炎症细胞中的环氧合酶及花生四烯酸代谢产物前列环素的生成,这是其抗炎作用的核心机制之一。此外,美沙拉嗪通过直接接触肠黏膜,抑制血小板激活因子的活性,并减少结肠黏膜的脂肪酸氧化,从而降低炎症介质的生物合成与释放,进一步调控免疫反应,改善肠道黏膜的炎症状态。因此,美沙拉嗪通过阻断炎症前体物质的合成与炎性介质白三烯的形成,有效减轻肠黏膜的炎症反应。
2、调节免疫系统功能:美沙拉嗪能够促进T淋巴细胞的增殖与分化,并增强其功能,从而对免疫系统进行调节。这种免疫调节作用有助于控制肠道内的炎症反应,并促进肠道黏膜的修复与愈合。
3、抑制细菌生长:美沙拉嗪能够干扰细菌细胞壁合成酶的功能,从而阻碍细菌生长繁殖所需的物质代谢过程,展现出一定的抗菌效果。这对于治疗由细菌感染引发的肠道炎症具有重要意义。
4、其他作用:(1)改善胃肠道运动:美沙拉嗪还具备改善胃肠道运动的能力,可用于缓解溃疡病和其他消化系统疾病引起的症状,如腹胀、恶心呕吐等。(2)镇静与解热作用:研究表明,美沙拉嗪可直接与中枢神经系统中的某些成分相互作用,并产生一定的镇静和解热效果。尽管这一作用在常规治疗中并非主要关注点。
美沙拉嗪栓的使用方法示意图
美沙拉嗪灌肠液的使用方法示意图
三、美沙拉嗪的命名、适应症、使用方法及成人剂量(1)美沙拉嗪的命名、适应症及使用方法
美沙拉嗪的命名、适应症及使用方法(此处可放大查看)
(2)美沙拉嗪在临床成人中的使用剂量 [3]
美沙拉嗪在临床成人中的使用剂量(此处可放大查看)
四、使用美沙拉嗪可能伴随的不良反应
1、常见不良反应:
(1)胃肠道反应:可能引发恶心、呕吐、消化不良、腹痛、腹泻等症状。这通常与药物对肠道的直接作用相关。(2)神经系统反应:可能出现头痛、头晕等头部不适症状。(3)过敏反应:少数患者可能出现皮疹、瘙痒、红斑等过敏症状,严重时可能伴随呼吸困难、喉咙肿胀等严重症状。
2、较为罕见但严重的不良反应
(1)肝肾功能异常:在极少数情况下,可能影响肝脏和肾脏的功能,导致肝功能指标升高或肾功能指标异常。长期使用可能导致慢性肝炎,因此使用期间应定期监测肝脏酶学指标。(2)血液系统异常:如白细胞减少、血小板减少等。这些反应较为少见,但一旦发生,可能对患者健康造成显著影响。(3)其他系统反应:少数患者可能出现气道、胸廓和纵隔反应,如呼吸困难、咳嗽、过敏性肺泡炎等;骨骼肌肉、结缔组织和骨骼反应,如肌痛、关节痛等;以及肾和泌尿道反应,如肾功能异常、尿液颜色异常等。
此外,桃花岛陈药师在此特别提醒两点:(1)使用美沙拉嗪需进行监测与随访:在使用美沙拉嗪期间,应遵循医生的建议,定期进行相关检查,以监测肝肾功能等指标的变化。(2)使用美沙拉嗪期间出现异常应及时就医:如果出现任何无法自行缓解的副作用或任何严重症状,如呼吸困难、喉咙肿胀、胸痛、胸闷等,应立即就医并告知医生正在使用美沙拉嗪。
总之,使用美沙拉嗪时需注意其可能的不良反应,并在医生的指导下合理用药,以确保用药的安全性和有效性。五、使用美沙拉嗪的注意事项
美沙拉嗪的副作用相对较少,但在服用期间仍需注意以下几点:1、监测肝功能等指标;肝肾功能不全者、出血体质者慎用。2、妊娠及哺乳期妇女慎用;孕妇合并活动期溃疡性结肠炎的患者在使用前应咨询医生意见。3、两岁以下儿童不宜使用。4、服用此药期间应避免饮酒及含酒精饮料,以免引起不良反应。5、严格按照医生指导用药剂量使用,不可自行增减用量。6、对水杨酸类药物以及美沙拉嗪的赋形剂过敏者禁用。7、胃和十二指肠溃疡患者禁用;
【参考文献】
[1] Kobayashi T,Siegmund B,Le Berr C,et al.Uicerative colitis[J]. Nat Rev Dis Primers, 2020, 6(1): 74.
[2]lacucci M,De Silva S,Ghosh S.Mesalazine in inflammatory boweldisease:a trendy topiconce again? [J].Can Jgastroenterol, 2010, 24(2):127-133.[3] 莎尔福、艾迪莎、颇得斯安等说明书。